近日，正大天晴又一款1類創(chuàng)新藥TQB3019膠囊獲批臨床，擬用于治療血液腫瘤。這是一款口服、靶向BTK的蛋白降解靶向嵌合體 (PROTAC) 創(chuàng)新藥物，目前全球尚無同靶點(diǎn)蛋白降解劑類藥物獲批上市。該產(chǎn)品臨床前數(shù)據(jù)將于4月底在美國癌癥研究協(xié)會（AACR）年會公布。

TQB3019是基于正大天晴自主建設(shè)、具有全球自主產(chǎn)權(quán)的口服蛋白降解劑技術(shù)平臺（OAPD^®）開發(fā)的首款產(chǎn)品。作為一種異雙功能分子，TQB3019通過結(jié)合BTK蛋白和E3泛素連接酶，啟動泛素-蛋白酶體途徑，降解BTK蛋白。該作用機(jī)制可以抑制BTK及下游信號傳導(dǎo)，進(jìn)而抑制腫瘤生長。此外，PROTAC藥物在攻克BTK耐藥難題上展現(xiàn)出更大潛力。

臨床前研究表明，TQB3019獲益顯著、機(jī)制明確，安全性良好，具有突破腫瘤耐藥難題的開發(fā)潛力。體外研究顯示，TQB3019對多種體外培養(yǎng)BTK野生型及不同突變類型的腫瘤細(xì)胞均有顯著的增殖抑制作用。在動物模型中，本品顯著抑制BTK野生型及不同耐藥突變細(xì)胞的小鼠皮下移植瘤的生長，且抑制活性強(qiáng)。

公司在BTK靶點(diǎn)和PROTAC藥物研究領(lǐng)域積極布局，除TQB3019外，TQB3702 (二代BTK抑制劑) 已啟動Ⅱ期臨床，TQB3201 (AR PROTAC) 、TQB3142（BCL-XL-PROTAC）處于pre-IND階段。

關(guān)于OAPD^®技術(shù)平臺

OAPD ^®（Orally Available Protein Degrader，口服蛋白降解劑）藥物發(fā)現(xiàn)平臺由正大天晴自主建設(shè)，具有全球自主知識產(chǎn)權(quán)。平臺以高度創(chuàng)新和具有自主知識產(chǎn)權(quán)的E3泛素連接酶配體為核心，借助AI分子生成技術(shù)加速蛋白降解劑的發(fā)現(xiàn)。通過精準(zhǔn)設(shè)計和優(yōu)化，OAPD^®平臺開發(fā)的降解劑不僅展現(xiàn)出卓越的降解活性和優(yōu)異的口服生物利用度，還可以顯著減少免疫調(diào)節(jié)活性引發(fā)的安全性問題。目前，基于該平臺開發(fā)的TQB3019已獲得NMPA的臨床試驗批準(zhǔn)，另有多個項目處在pre-IND階段。

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